




帕唑帕尼是英国葛兰素史克公司研发的治疗晚期肾癌的靶向药物,帕唑帕尼是一款用于治疗晚期肾癌的抗癌靶向药物,并且也可以用于治疗软组织肉瘤,其治疗效果都非常好,那么,帕唑帕尼需要注意的事项有哪些呢?
(1)观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。
(2)曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。
(3)曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究帕唑帕尼而不应在这些患者中使用。
(4)曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。
(5)曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。
(6)曾观察到高血压。开始用帕唑帕尼应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。
(7)在进行手术患者中建议中断帕唑帕尼治疗。
(8)可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。
(9)蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。
(10)当妊娠妇女给予帕唑帕尼可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465