




瑞复美(也叫雷利度胺),是由美国Celgene公司研发生产的,2013年6月瑞复美在中国上市,可用于治疗骨质异常疾病中的多发性骨髓瘤。瑞复美(雷利度胺)可以诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡,降低肿瘤细胞生长和远处转移的能力。
瑞复美(雷利度胺)治疗多发性骨髓瘤的推荐起始剂量为 25mg。在每个重复28天周期里的第1~21天,每日口服瑞复美25 mg,直至疾病进展。地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15 和 22天口服 40mg地塞米松。处方医生应根据患者的肾功能状况谨慎选择本品的起始剂量和随后的剂量调整,应根据患者的年龄选择地塞米松的起始剂量和随后的剂量调整。
瑞复美(雷利度胺)是一种免疫调节剂,它有多种作用机制,可以通过将它们组织为体外和体内作用机制来简化它们。在体外研究中,该药有三种主要活性:直接抗肿瘤作用,抑制血管生成和免疫调节。在体内瑞复美通过抑制骨髓基质细胞支援,通过抗血管生成和抗破骨细胞生成直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡效应和免疫调节活性。瑞复美具有广泛的活性,可用于治疗许多血液和实体癌症。在分子水平上,瑞复美已显示与泛素E3连线酶cereblon 相互作用并靶向该酶以降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。它的主要作用是重新靶向酶的活性,而不是阻断酶或讯号传导过程的活性,从而代表了一种新的药物作用模式。这种机制更具体的含义是瑞复美和其他沙利度胺衍生物的致畸和抗肿瘤特性可以分开。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021880