




达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
达沙替尼推荐的剂量多少呢?
Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可;Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服;达沙替尼不得压碎或切割,必须整片吞服。达沙替尼可与食物同服或空腹服用。患者服用应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行指导。
达沙替尼副作用:1、接受达沙替尼作为单剂量治疗,最常见的副作用(≥15%):骨髓抑制,液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛。2、接受达沙替尼联合化疗的最常见副作用(≥30%):粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌)、低血压、食欲下降、过敏、呼吸困难、鼻衄、周围神经病变、特殊的意识状态。
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6~0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103