卵巢癌靶向药奥拉帕尼

奥拉帕尼是全球第一个上市的PARP抑制剂，2014年12月欧洲药品管理局批准奥拉帕利作为携带BRCA1/2突变的卵巢癌患者基于铂类化疗的维持治疗；此外，在美国奥拉帕尼 也被食品药品管理局加速批准，作为携带有害或疑似有害的BRCA胚系突变的，已经接受三次或更多次化疗的晚期卵巢癌患者的单一治疗药物。

奥拉帕尼（Olaparib）推荐的剂量400毫克（8 粒）每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼（Olaparib），连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应，若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如患者出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。

临床试验分析了奥拉帕尼（Olaparib）与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕尼（Olaparib）维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕尼（Olaparib）与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕尼（Olaparib）组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕尼（Olaparib）作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。