




根据国际癌症研究中心统计,全球每年卵巢癌发病约20 万例次,占女性恶性肿瘤近13.3%。其中,英国每年有7 000 例妇女患卵巢癌,死亡4 200 例;而美国每年有22 500 例,死亡14000 例。奥拉帕利(奥拉帕尼)由英国生物技术制药公司( KuDOS Pharmaceuticals)创制,后经美国阿斯利康( AstraZeneca) 公司收购后继续研制开发,先后获得欧盟医药局( EMA) 和美国食品药品管理局( FDA) 优先审查资格,分别于2014 年12月18 日和2014 年12 月19 日在欧洲和美国被批准上市。商品名奥拉帕利(奥拉帕尼),用于治疗妇女与卵巢癌BRCA基因缺陷相关的晚期卵巢癌。奥拉帕利(奥拉帕尼)在美国和欧盟已被批准以胶囊剂上市,主要适应症是治疗BRCA 基因突变的阳性卵巢癌。
奥拉帕利(奥拉帕尼)分为两个不同包装,一种是奥拉帕利(奥拉帕尼)片剂,每粒含50mg/150mg,另一种是奥拉帕利(奥拉帕尼)胶囊 50 mg*112。
奥拉帕利(奥拉帕尼)胶囊:推荐剂量是400 mg(8粒50mg)胶囊)服用每天2次,每天总剂量800mg。连续治疗直至疾病进展或不可接受毒性。
奥拉帕利(奥拉帕尼)片剂:推荐剂量是300mg(两个150毫克片剂)口服两次,患者服用奥拉帕利(奥拉帕尼)禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。
奥拉帕利(奥拉帕尼)不良反应(1)在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是贫血,恶心,疲乏(包括乏力),呕吐,腹泻,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲减退,鼻咽炎/咽炎/URI,咳嗽,关节痛/肌肉骨骼痛,肌痛,背痛,皮炎/皮疹和腹痛/不适。(2)最常见实验室异常(≥25%)是肌酐增加,红细胞均数体积升高,血红蛋白减低,淋巴细胞减低,绝对中性粒细胞计数减低,和血小板减低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558