




达拉非尼(dabrafenib)是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。2013年5月,FDA批准两药作为达拉非尼治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。
达拉非尼体外研究表明,Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
达拉非尼国内购买的到吗?
2019年12月19日,达拉非尼(dabrafenib)获得国家药品监督部门的批准,正式在我国上市。患者购买达拉非尼,可以凭借处方单到国内的大医院进行购药。但由于达拉非尼(dabrafenib)在国内上市时间较短,目前还没有广泛的销售,因此患者在国内购买达拉非尼比较困难。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514