




瑞博西尼(Ribociclib)是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4 / 6)抑制剂,这种CDK4 / 6抑制作用可以克服或延迟肿瘤对内分泌治疗的抵抗。瑞博西尼的出现给乳腺癌患者带来了希望,它在治疗乳腺癌的医学领域中有着举足轻重的作用。在体内试验中,单独使用能够减少肿瘤体积,与抗雌激素药(来曲唑)联用,可抑制肿瘤生长或增加。它是一种蛋白激酶抑制剂,通过阻止一种异常蛋白质的作用来发挥作用,这种蛋白的作用是使癌细胞增殖。今天咱们就来了解一下瑞博西尼适用的人群。
适应证一:瑞博西尼于2017年3月首次获得FDA批准,与芳香化酶抑制剂联合治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,作为一线内分泌治疗。大约72%的乳腺癌患者为HR阳性和HER2阴性。
适应证二:瑞博西尼联合芳香酶抑制剂治疗绝经前/围绝经期妇女的获批基于MONALEESA-7,这是一项随机,双盲,安慰剂对照试验。495名未接受过前线内分泌治疗的患者随机接受瑞博西尼加非甾体芳香酶抑制剂(NSAI)/他莫昔芬和戈舍瑞林与安慰剂加NSAI/他莫昔芬和戈舍瑞林。结果显示,瑞博西尼+AI组的无进展生存期(27.5个月)比安慰剂+AI组(13.8个月)更长。瑞博西尼不适和与他莫昔芬联用。
适应证三:瑞博西尼联合氟维司群的批准基于MONALEESA-3,这也是一项随机双盲、安慰剂对照试验。726例HR阳性、HER2阴性、晚期乳腺癌的绝经后妇女,未接受过前线或只接受过一次内分泌治疗。服用瑞博西尼的患者中位PFS为20.5个月,而接受安慰剂的患者为12.8个月。
诺华制药公司表示,瑞博西尼Kisqali(ribociclib)收获了美国FDA突破性疗法认定,与他莫昔芬或芳香化酶抑制剂联用作为初始内分泌治疗方案用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2)的绝经期或围绝经期晚期或转栘性乳腺癌女性患者的治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092