




安立生坦是一种选择性内皮素受体A拮抗剂,是吉利德与葛兰素史克共同研发的2007年6月获FDA批准上市(商品名Letairis)用于治疗肺动脉高压患者。2010年,安立生坦原研药在中国获批上市,商品名为“凡瑞克”。
安立生坦需注意哪些事项?
液体潴留 :外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应,同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂组相比,接受5或10 mg本药治疗的患者外周性水肿的发生率更高。大部分水肿的严重性为轻至中度,且在老年患者中的发生率和严重度更高。
精子计数下降 :为期5个月的另一种内皮素受体拮抗剂(波生坦)研究评估了药物对睾丸功能的影响,受试者为25名患有WHO功能III级和IV级肺动脉高压并且基线精子计数正常的男性患者。使用波生坦治疗3或6个月后,有25%的患者精子计数下降了至少50%。其中1名患者在3个月时发生了明显的精子减少,并且在随后6周的2次随访中所检测的精子计数仍然很低。停止波生坦治疗后2个月,精子计数恢复到基线水平。在22名完成6个月治疗的患者中,精子计数维持在正常范围内,并且没有观察到精子形态、精子活动力、或者激素水平的变化。根据这些关于内皮素受体拮抗剂的发现和临床前数据,不能排除如本药的内皮素受体拮抗剂会对精子发生产生不良效应。
肺静脉闭塞性疾病 :如果患者在起始使用血管扩张剂如本药期间出现急性肺水肿,需考虑肺静脉闭塞症的可能性,如果确诊后应停用安立生坦。
伴有肝脏损害:应用内皮素受体拮抗剂可见肝酶升高。因此在开始服用安立生坦片前应该检测肝功能。如果转氨酶大约正常值上限的3倍,则不推荐使用安立生坦片。
血液学改变:在应用内皮素受体拮抗剂后曾观察到血红蛋白浓度及红细胞积压下降,也会导致贫血,会出现需要输血的情况。这些指标的下降出现在开始服用安立生坦片后的前几周,之后会保持稳定。免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252