凡瑞克适用于治疗什么病？

凡瑞克适用于治疗什么病？2007年6月，安立生坦（Volibris）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，适用于WHO II级或III级症状肺动脉高压患者。之后，欧盟委员会（EC）已批准扩大Volibris（ambrisentan，安立生坦）当前的治疗适应症，纳入组合疗法用于肺动脉高压（PAH）患者的治疗。2010年，安立生坦（Volibris）原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”，获中国食品药品监督管理局用于治疗国内的肺动脉高压（PAH）患者。

2015年8月27日，NEJM报告当使用与他达拉非联合治疗的凡瑞克治疗世卫组织II级或III级肺动脉高压的初治患者比使用任一种药物的单药治疗更有效。

凡瑞克(Endobloc)是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。