安立生坦可治什么病症呢？
郭药师
2025-01-20 03:15:17
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安立生坦可治什么病症呢？2007年6月，吉利德与葛兰素史克共同研制出首款用于治疗肺动脉高压的安立生坦（Ambrisentan），并获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。2010年，安立生坦（Ambrisentan）原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”。
安立生坦（Ambrisentan）在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性(>4000倍)，有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。
体外研究：用人类肝脏组织进行的研究表明，安立生坦（Ambrisentan）由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶（UGTs）、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示，安立生坦是器官阴离子转运蛋白（OATP）的底物，同时也是P-gp的底物（而非抑制剂）。体内研究：安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变：酮康唑、奥美拉唑、昔多芬、他达拉非。联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变：华法令、地高辛、昔多芬、他达拉非、乙炔雌二醇/炔诺酮。免责声明： 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络，仅作信息交流之目的，文中观点不代表医伴旅立场，亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考，具体用药请咨询主治医师，本站只做信息展示，不销售药品。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年4月4日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252
肺动脉高压药品
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马昔腾坦(Maxititan)
适用于成人肺动脉高压(PAH，WHOI组)患者，以降低疾病进展风险和PAH住院率。
马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)
马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)是内皮素受体拮抗剂(ERA)马昔腾坦和磷酸二酯酶5 (PDE5)抑制剂他达拉非的组合，适用于适用于成人肺动脉高压(PAH、世卫组织I组和世卫组织功能性分级(FC) II-III)的慢性治疗。
单独而言，马昔腾坦可降低临床恶化事件和住院的风险，他达拉非可提高运动能力。
利奥西呱片(Adempas)
1、慢性血栓栓塞性肺动脉高压
Adempas适用于治疗术后患有持续性/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压(ctep)(世卫组织第4组)或不能手术的ctep，以提高运动能力和世卫组织功能分级。
2、肺动脉高压
Adempas适用于治疗成人肺动脉高压(PAH)(世卫组织组1)，以提高运动能力、世卫组织功能分级和延缓临床恶化。
Adempas单药治疗或与内皮素受体拮抗剂或前列腺素联合治疗的患者显示了疗效。确定有效性的研究主要包括世卫组织功能性II-III类患者以及特发性或遗传性PAH (61%)或结缔组织病相关PAH(25%)的病因。
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