




Ofev是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗纤维化和抗炎活性。Ofev可抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK):血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFRα、β)、成纤维细胞生长因子受体1-3(FGFR1-3)、血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)及Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中FGFR、PDGFR和VEGFR与IPF的发病机制有关,Ofev可竞争性结合于这些胞内受体激酶结构域上的三磷酸腺苷(ATP)结合位点,阻滞胞内信号传导,抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化。此外,Ofev还可抑制以下非受体酪氨酸激酶(nRTK):Lck、Lyn和Src激酶。尚不清楚其抑制FLT3和nRTK对IPF药效的作用。
Ofev常见的不良反应有哪些?
Ofev副作用:有腹泻、恶心、咳嗽、普通感冒(鼻咽炎)、支气管炎、呼吸困难或吃力、特发性肺纤维化疾病进展、食欲降低、体重下降及呕吐。最常见的副作用是腹泻,不过在研究中腹泻的严重程度大多都不高,在用药一段时间之后会自行消退。如果长时间出现腹泻,需要患者去医院立即就医,寻求医生帮助。
Ofev副作用所造成的腹泻,大多数都比较轻微,并不会影响我们正常的特发性肺纤维化的治疗。除此之外,医伴旅还需要提醒各位正在服用Ofev治疗的患者,我们最好在用药后定期去医院检查自己的肝功能,美国FDA在许多Ofev治疗的患者中发现了转氨酶的升高,Ofev治疗可能会造成不同程度肝受损,我们一定要谨慎用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205832