




恩杂鲁胺(enzalutamide)是属于一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是治疗前列腺癌的新型靶向药物,前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤,目前我国泌尿肿瘤中的肾癌和前列腺癌的发病率年增长速度超过5%,位居所有肿瘤增长率的前两位。
恩杂鲁胺在临床试验中表现优越,对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率,恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%(风险降低了 81%,风险比为 0.19)。研究结束时,恩杂鲁胺组 626 例患者(72%)、安慰剂组 532 例患者(63%)存活,患者死亡风险降低 29%,风险比 0.71。
那么,恩杂鲁胺耐药后需如何处理呢?
恩杂鲁胺出现耐药性后的应对措施:
1、无内脏转移:多西他赛+强的松联用;阿比特龙+强的松联用有骨转移症状者用用镭-233放射治疗;如果无症状或者症状轻微,无肝脏转移预期寿命大于6个月且ECOG体能状态为0-1推荐使用Sipuleucel-T疫苗治疗。
2、内脏转移:多西他赛+强的松联用;阿比特龙+强的松联用。具体治疗方案请与医生讨论后选择更换。
恩杂鲁胺Enzalutamide,它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明,苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合,用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614