




卡博替尼能抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。XL184通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,晚期肾细胞癌(RCC)患者和晚期肝细胞癌患者。也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用卡博替尼。
卡博替尼在治疗不同的病症时服用的剂量也有所不同。在治疗甲状腺癌时,卡博替尼的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
治疗肺癌、肝癌、肾癌时,卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
卡博替尼应该在每日定点用药,出现漏服时立即补服,若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内,则跳过该次用药,服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即:柠檬、柚子、橘子类水果或果汁,以及含有营养添加剂的食物。 不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片剂。
对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼(XL184)。对患有高血压的患者应有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼。产生可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)终止卡博替尼(XL184)。卡博替尼对胚胎胎儿毒性可致胎儿危害,应告知女性对胎儿潜在的风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692