




卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物。卡博替尼是一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。
2012年美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。除此之外,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了有较好的治疗效果。
卡博替尼治疗甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。治疗肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时暂停卡博替尼给药。不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:1.既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;2.既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;3.既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用60 mg,否则终止卡博替尼用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692