




大量研究结果发现,氯喹咪唑酮在体内外都能影响巨核细胞的成熟,导致细胞体变小和形态特征的变化,并认为氯喹咪唑酮减少血小板的数量主要是因为干预巨核细胞的成熟。体外实验发现,氯喹咪唑酮可以通过减少巨核细胞的大小和倍性而抑制巨核细胞克隆的发展或者是破坏和阻止巨核细胞的成熟,这些作用出现在巨核细胞发展的后一阶段、非分裂期。氯喹咪唑酮是一种口服抗血小板聚集药物,主要作用于巨核细胞,可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,增加血小板内cAMP水平,从而抑制血小板的聚集及形态变化,抑制巨核细胞的成熟。今天咱们就来了解一下氯喹咪唑酮能治什么?
在适应症方面,氯喹咪唑酮适用于治疗原发性血小板增多症、慢性粒细胞白血病、红细胞增多症等慢性骨髓增生性疾病出现的难以控制的血小板增多症。血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节,血小板的粘附、聚集、释放反应导致血栓形成。因此抑制血小板聚集药物在治疗血栓性疾病中发挥重要作用,抗血小板药抑制血小板的聚集是人们研究的热点之一。
一项对546例原发性血小板增多症且血小板计数高于900×10^9/升的病人进行的非对照性研究发现,本品平均治疗65周后,70%以上的病人血小板计数降至治疗前的50%或低于600×10^9/升 ,且疗效持续4年。对12例慢性粒细胞性白血病患者在常规治疗的基础上联合应用氯喹咪唑酮进行研究,所有的患者使用羟基脲治疗,其中一些使用α-干扰素(单独或联用羟基脲)、白消安或美法仑治疗。使用氯喹咪唑酮前血小板为(970-3600)×10^9/升 (平均为2000× 10^9/升 ),7例患者有出、凝血并发症。治疗后所有的患者血小板数下降至小于600×10^9/升 (中位数为343×10^9/升 ),出、凝血症状消失。氯喹咪唑酮的中位剂量为每日1.9毫克。结果表明,氯喹咪唑酮的抗血小板效果显著。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333