厄洛替尼作用功效
郭药师
2025-01-20 18:38:48
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厄洛替尼的主要成分是盐酸厄洛替尼。厄洛替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
厄洛替尼的功效:特罗凯盐酸厄洛替尼片用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。一线治疗晚期非小细胞肺癌时需检测EGFR突变情况，有突变可以使用。Tarceva联合吉西他滨治疗进展性胰腺癌。
特罗凯盐酸厄洛替尼片的作用途径与化疗不同，是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。特罗凯的通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。
厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体（EGFR）相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中，厄洛替尼既无遗传毒性，也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究，6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002
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