




厄洛替尼是一种分子靶向治疗药物,在抗癌过程中可特异性地针对肿瘤细胞作用,通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶的活性,进而抑制肿瘤细胞的形成、生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用。
厄洛替尼用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,空腹服用,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。在服用过程中忘记服药,那么需要及时补服,如果与下一次服药的时间间隔很短,那么就不要补服了,直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。
患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。
治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代药物。如果没有可替代药物,厄洛替尼的剂量可考虑高于150mg,但需密切监测安全性。与利福平合用时厄洛替尼最大研究剂量为450mg。如果增加厄洛替尼的剂量,则当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草 (St.John'sWort) ,如果可能也应避免使用这些药物 。
尚未进行肾损伤患者 (血清肌酐浓度>1.5×ULN) 的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整 。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002