




凡德他尼Vandetanib由英国阿斯利康制药有限公司( AstraZeneca)研发,凡德他尼Vandetanib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑啉类化合物,被称“二代易瑞沙”,不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR 和RET 酪氨酸激酶,还可抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。2011年4月6日,美国食品药品监督管理局批准了凡德他尼(vandetanib)用于治疗成人晚期(转移型)不适合手术且疾病在持续发展的甲状腺髓样癌患者。
ZETA试验共入组331例不可切除的局部进展期或转移的甲状腺髓样癌患者。与安慰剂组相比,凡德他尼Vandetanib组(口服凡德他尼剂量为300 mg/d)患者的PFS显著延长,差异有统计学意义(P<0.001)。凡德他尼Vandetanib组和安慰剂组的中位PFS分别为30个月和19.3个月。
推荐的每天剂量为300 mg 凡德他尼Vandetanib口服。凡德他尼Vandetanib治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。凡德他尼Vandetanib与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼每天1次,直至疾病进展。凡德他尼Vandetanib可与有或无食物使用。凡德他尼的常见不良反应有腹泻、皮疹、恶心、高血压、头疼、疲劳、食欲下降以及胃痛等,研究中报告的严重不良反应有5名患者死亡,原因有呼吸综合症、心脏衰竭、败血病等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405