




2017年在美国上市,并被批准为孤儿药的米哚妥林是哪生产的呢?
说起白血病,我们大家都会觉得不陌生,在平时经常可以听到,急性骨髓性白血病就是白血病的一种类型。米哚妥林Rydapt是由瑞士诺华公司研发的一种口服多靶向激酶抑制剂,作为25年来白血病治疗的首个重大突破,也是一大重磅级药物。
这款药物先后获得了FDA颁发的突破性疗法认定、孤儿药资格与优先审评资格。米哚妥林Rydapt作为一种口服多靶向激酶抑制剂,它通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。当患者发现血液或骨髓中有FLT3突变,那么可以考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。
米哚妥林的药动学显示出依时性特征,开始服药的第1周,血浆药物谷浓度(Cmin)开始上升,约4周后,达到Cmin的最高值,其后,下降至稳态;活性代谢物CGP62221有类似的趋势;而另一个代谢物CGP52421恰好相反,血浆药物浓度持续增加,4周后达到稳态。
吸收:
空腹服药,达到血浆药物浓度峰值(Cmax)的时间(tmax)均值为服药后1h(1~3)h。与空腹服药比较,米哚妥林的接触量用AUCinf表示,分别增加22%和59%。Cmax分别减少20%和27%。进食标准餐和高脂餐时服药,达到tmax的时间均延迟,中位tmax分别为2.5h及3.0h。
排泄:
米哚妥林95%的剂量从粪排泄,其中,91%为代谢物,4%为未变化原型药。尿中仅回收5%剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921