Niraparib注意事项有什么？

2017年9月18日Niraparib由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了Niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。Niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。

Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加Niraparib诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。

Niraparib注意事项有什么？（1）骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用Niraparib的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药；（2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查；（3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整Niraparib剂量；（4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕；（5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。