




曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。今天咱们就来了解一下曲格列汀的疗效怎样呢?
曲格列汀跟其他的降糖药一样,只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Zafatek)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
同时,临床Ⅱ期研究中评估了曲格列汀治疗糖尿病患者的疗效,试验纳入322例经饮食和运动干预无效的糖尿病患者,接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。研究结果显示:曲格列汀作用持久,一周服用一次,完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的与服用安慰剂的患者相比,服用曲格列汀的患者糖化血红蛋白低0.55%左右。另外, 曲格列汀可以有效降低空腹血糖,服用曲格列汀12周后,空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。试验表明曲格列汀的不良反应大多比较轻微。总体来说,曲格列汀治疗糖尿病疗效是非常不错的。
曲格列汀是由日本Takeda(武田制药株式会社)开发的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,能够选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ,控制血糖水平。临床试验表明,该药有着很好的安全性和有效性,每周给药1次便可有效控制血糖水平,改善患者的用药依从性。2015年5月,该药获日本PMDA批准上市,用于糖尿病的治疗。
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参考资料: 参考FDA说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm