曲格列汀治疗效果如何呢？

2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（商品名Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制挤（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制挤的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。曲格列汀极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。今天咱们就来了解一下曲格列汀治疗效果如何呢？

曲格列汀会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。曲格列汀为什么可以一周服用一次？由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。

临床试验评价了曲格列汀的有效性。试验1：评价曲格列汀治疗T2DM的有效性。一项测试5种剂量的曲格列汀的降糖作用试验显示，剂量 12.5mg、25mg、50mg、12.5mg、100mg、200mg的曲格列汀都能明显减低血糖，且100mg和200mg剂量效果相当。

试验2：曲格列汀VS阿格列汀的有效性。在日本本土进行的一项Ⅲ期临床试验，2型糖尿病患者240例，安慰剂组48例，曲格列汀组96例，阿格列汀组96例。根据治疗前后HbAlc（糖化血红蛋白）和血糖的变化量，评价曲格列汀的临床疗效。临床上一周口服一次曲格列汀与一天口服一次阿格列汀相比，对2型糖尿病患者的HbAlc改变以及血糖控制效果略低，但是统计的结果95%置信区间两者有重合，说明没有显著性差异，因此认为两者疗效相当。

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