




奥拉帕利是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕利治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年8月,阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布,首个PARP抑制剂Olaparix(奥拉帕利)正式在国内上市。
奥拉帕利推荐的剂量为400毫克(8 粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。
若漏服一次,患者应在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。用药期间,不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
如患者出现无法耐受的副作用,可通过减量进行缓解,可调整剂量为200mg,每天两次,每天总量为400mg,如果还需调整剂量,可为100mg,每天两次,总量为200mg。
奥拉帕利常见的副作用包括低水平的红细胞(贫血),低水平的某些白细胞(嗜中性粒细胞减少症,白细胞减少症),恶心,疲劳,呕吐,感冒(鼻咽炎),呼吸道感染,流感,腹泻,关节疼痛(关节痛/肌痛),异常味觉(味觉障碍),头痛,消化不良(消化不良),食欲下降,便秘和炎症以及口腔溃疡(口腔炎)。
奥拉帕利会对发育中的胎儿造成伤害,应该告知女性对胎儿的潜在风险,并采取有效的避孕措施。服用奥拉帕利的女性不应该哺乳,因为这可能会对新生儿造成伤害。抗肿瘤药物对血液和淋巴系统有一定影响,常见的有贫血、骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558