




奥拉帕尼英文名为Olaparib,是一款卵巢癌药物。2014年10月24日,欧洲药品管理局(EMA)推荐批准阿斯利康卵巢癌药物奥拉帕尼,2012年12月底,美国FDA也加速批准该药物。奥拉帕尼是一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。
奥拉帕尼使用量是多少呢?奥拉帕尼为白色、不透明硬胶囊剂,每粒含50 mg。推荐剂量为400 mg(8 粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。若漏服一次,应指导患者在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。如果奥拉帕尼引起严重不良反应,可考虑中断治疗或减小剂量,改为200 mg(4 粒),每日两次,每日总剂量400 mg;如需要进一步减小剂量,可服用100mg(2 粒),每日两次,每日总量200 mg。
临床试验分析了奥拉帕尼与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者,这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发,最近对含铂方案有疗效,以2:1的比例随机分配到奥拉帕尼维持治疗组(300mg,每日两次)及安慰剂组,临床研究时发现,卵巢癌的患者接受奥拉帕尼与安慰剂的治疗,可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者,相较于安慰剂的效果,奥拉帕尼组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。研究数据显示,无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变,奥拉帕尼作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%,并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558