




卡博替尼以商品名Cabometyx销售,是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂,并且已经显示出可以减少肿瘤生长,转移和血管生成。它是由Exelixis Inc.发现和开发的。卡博替尼于2016年3月与Exelixis达成合作后,由法国制药公司Ipsen在欧洲销售。今天咱们就来了解一下卡博替尼主要治什么呢?
美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,晚期肾细胞癌(RCC)患者和晚期肝细胞癌患者。也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用卡博替尼。
卡博替尼被批准用于髓性甲状腺癌的治疗,靶向作用于VEGFR,但对其它酪氨酸激酶,包括MET和AXL有附加作用。剂量因人而定,具体剂量因性别体重用药不同而剂量不同,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。
卡博替尼可以显著改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期和响应率。卡博替尼适应症的扩大批准是基于临床2期研究CABOSUN的结果,该试验达到了改善PFS的主要终点。根据实验临床数据,以及数据整理分析表明,卡博替尼对于改善生存质量,提高生存质量,延长生命时间,展现出惊人的作用,进展率和死亡率显着性的减少达52%。卡博替尼的中位PFS为8.6个月,舒尼替尼为5.3个月,有3.3个月的改善。这一试验数据结果,给了患者新的希望,也给了研发工作者莫大的鼓励。
卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位.卡博替尼被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌。已接受过抗血管生成治疗的人群中的晚期肾细胞癌。目前正在进行前列腺癌,膀胱癌,卵巢癌,脑癌,黑色素瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌,胰腺癌和肝细胞癌的临床试验。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692