




阿法替尼(Gilotrif)于2013年在美国获批上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。阿法替尼Gilotrif是首个第二代、不可逆EGFR TKI靶向药物,与一代靶向药物吉非替尼比较,阿法替尼(GILOTRIF)降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%。
那服用阿法替尼期间会不会出现什么不良反应呢?
实验中不良反应(ADRs)的种类一般均与阿法替尼Gilotrif作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件,以及口腔炎和甲沟炎。总体而言,降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。
对于阿法替尼(Gilotrif)40mg(每日一次)治疗的患者,因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)为57%,LUX-Lung 6 (1200.34)为33.1%和LUX-Lung 8 (1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3%和0%(LUX-Lung 3), 0%和2.5%(LUX-Lung 6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung 8)。
临床研究中,EGFR突变阳性或突变富集的NSCLC患者人群接受阿法替尼单药治疗的常见ADR:腹泻和皮疹/痤疮。
不过即使出现不良反应患者也不需要过度担心,因为阿法替尼Gilotrif的不良反应往往是可逆的,当停止给药后不良反应也会逐渐减轻至消失,而且阿法替尼Gilotrif的副作用通常可以预测其起效,持续时间和严重程度。阿法替尼的副作用可能非常易于控制,患者也可以在医生的指导下采取一定的措施减轻副作用的发生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292