




瑞博西利(Kisqali/ ribociclib)是一种激酶抑制剂,与芳香酶抑制剂联合使用,作为绝经后激素受体阳性(HR +)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗。
瑞博西利(Kisqali/ ribociclib)是细胞周期蛋白依赖性激酶4、6(CDK4、6)的抑制剂。与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动 DNA 合成,调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1 期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
瑞博西利(Kisqali)和帕博西尼(Ibrance)均为治疗乳腺癌的口服靶向性CDK4/6抑制剂,临床试验分析了瑞博西尼和帕博西尼治疗乳腺癌的效果。
关键性III期monaleesa-2临床试验数据结果显示,瑞博西尼加来曲唑的中位PFS为25.3个月,来曲唑单独使用仅为16.0个月;而帕博西尼联合来曲唑的中位PFS为20.2月,来曲唑单独使用为10.2个月。瑞博西利和帕博西尼毒副作用对比:瑞博西尼和帕博西尼最常见的不良事件是中性粒细胞减少症,虽然发热性嗜中性粒细胞减少症很少见。不过,与使用细胞毒药物产生的中性粒细胞减少症不同,CDK4 / 6抑制剂相关的中性粒细胞减少症是可逆的。此外,帕博西尼的副作用还有白细胞减少,疲劳和恶心。 而瑞博西利的副作用还包括肝胆毒性和心脏病征(QT间期延长)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092