




卡博替尼XL184已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,卡博替尼XL184被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
那么,XL184 服用说明是什么呢?
(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);
(2)不可与食物一起食用;
(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;
(4)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。
给药方法:避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。
服药12小时内不再服用漏服药物。
服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
XL184的半衰期为100小时(59~136小时,与剂量和疗程无关),血药浓度与抗VEGFR活性显著相关,最大耐受剂量(MTD)是175mg每天口服一次,标准剂量为125mg每天口服一次。
XL184与其他药物联用:
与特罗凯的联合使用
XL184(40-50mg每天,换算成原料量是51mg-64mg)+特罗凯(150mg每天,换算成原料量是164mg),二种药物的血药浓度不会互相影响。
125mgXL184+100mg特罗凯效果最好,副作用最大。
50mgXL184+150mg特罗凯效果其次,副作用最小。
50mgXL184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合,主要的副作用是腹泻和粘膜炎。
XL184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用,剂量参考联合特罗凯方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692