马西替坦（macitentan）说明书

马西替坦（macitentan）说明书

药品名称：马西替坦

商品名称：opsumit

其他名称：傲朴舒, macitentan, masitentan

适应病症：马西替坦（macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。

用法用量：建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。

不良反应：马西替坦常见的不良反应：贫血（13%），鼻咽炎/咽炎（20%），支气管炎（12%），头痛（14%），流感（6%），泌尿道感染（9%）。

因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。

使用禁忌：禁用于孕妇。

如果在妊娠期间服用该药，患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。

注意事项：

1、胚胎胎儿毒性

在怀孕期间服用马西替坦可能会对胎儿造成伤害，禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。

马西替坦可通过Opsumit REMS计划（限制性分配计划）为女性提供马西替坦。

2、肝毒性

马西替坦（macitentan）会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。

在用安慰剂对照的研究中，用10毫克口服马西替坦组肝脏不良事件的停药率为3.3%，而安慰剂组为1.6%。

在开始治疗前进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。

3、液体滞留

周围水肿和液体滞留是ERA（内皮素受体拮抗剂）已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH（肺动脉高压）中的补体对照研究中，补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。

4、血红蛋白降低

血红蛋白浓度和红细胞压积在服用其他era（内皮素受体拮抗剂）后出现下降，并在使用马西替坦的临床研究中观察到。这些下降发生得很早，此后趋于稳定。

5、肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病（PVOD）

如果出现肺水肿的迹象，考虑相关PVOD的可能性。如果确认，停止使用马西替坦。

6、精子数量减少

其他内皮素受体拮抗剂可能对精子生成严重不良效应。应告知男性患者马西替坦（macitentan）对生育力的潜在影响。