




波生坦原研药是由瑞典Aeethon公司和美国Genentetch公司联合开发,是一种相对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂。波生坦于2001年8月13日被FDA批准在美国上市,用于治疗WHO功能组In和W型肺动脉高压(PAH)患者。肺动脉高压是一种慢性疾病,由于各种心肺疾病或系统性疾病引起肺动脉压力升高,进一步导致右心衰竭,该病的致死率、致残率都很高,严重影响患者的生活质量,预后和某些癌症类似,故有人将其称之为“心血管疾病中的癌症”。肺动脉高压的早期症状呼吸困难、头晕和疲劳通常是轻微的,并且也是很多其他疾病的常见症状,经常容易被漏诊或误诊。
波生坦服用量是多少?
波生坦的推荐剂量为:一天2次、每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,一天2次,高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处,可在进食前或后,早、晚服用波生坦,用波生坦治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9 g/dL),可能是由于血液的稀释。
肾功能受损病人服药:肾功能受损对波生坦药代动力学的影响很小,不需作剂量调整。
老年人服药:波生坦的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同。通常来说,因为肾和/或心脏功能下降、有伴随疾病、其它药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。
肝脏损害病人服药:肝脏轻度损害病人应慎用波生坦,中度和重度肝脏损害病人严禁使用。
治疗中止:没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用波生坦的经验,为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7天应将剂量减至一半。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173