傲朴舒（opsumit）适应症

傲朴舒（opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。研究表明80%的ET-1分泌到组织中，因此使药物进入组织奖达到更好的治疗效果。傲朴舒（opsumit）的组织靶向性是借助其高亲脂性结构修饰实现的，有利于化合物高度集中在肺部组织。

在SERAPHIN研究中发现，与安慰剂组相比，10mg傲朴舒组的全因住院风险明显降低，全因住院率明显降低了33.1%，全因导致的平均住院天数降低了31.0%；肺动脉高压导致的住院风险率降低了51.6%，肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%，肺动脉高压导致的住院天数降低了52.3%。

2013 年10月傲朴舒（opsumit）被 FDA 批准首先在美国上市，用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。

鉴于傲朴舒（opsumit）属于处方药，患者在用药前应先咨询相关的医生。傲朴舒的推荐口服量为10毫克，每日一次。马西替坦可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。由于在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。

为了保障患者在用药期间的安全性，患者应注意傲朴舒（opsumit）会产生胚胎毒性，孕妇不可使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。

傲朴舒（opsumit）会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。如果临床相关的转氨酶升高发生，或如果伴随着胆红素＞2×ULN（正常值上线）的升高，或肝毒性的临床症状的增加，停止使用傲朴舒。