




傲朴舒(马西替坦)由瑞士爱可泰隆(Actelion Pharmaceuticals)公司研发并于 2013 年10月18日被 FDA 批准首先在美国上市,用于治疗肺动脉高压。
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
在PORTICO研究中,患者被随机分组接受傲朴舒10 mg(n=43)或安慰剂(n=42),每天一次。在12周治疗后,傲朴舒显著改善肺血管阻力(PVR,达到主要终点,马西替坦组比安慰剂组降低35%,p < 0.0001)、平均肺动脉压(mPAP;傲朴舒组比安慰剂组降低5.99 mmHg,p < 0.0001)和心脏指数(傲朴舒组比安慰剂组高0.52 L/min/m2,p = 0.0009)。
傲朴舒口服用药,建议口服量为10毫克,每日一次。是否随饭服用均可。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
傲朴舒用药过程的副作用有过敏反应(血管性水肿,瘙痒和皮疹)、肝脏转氨酶升高(ALT,AST)和肝损伤、水肿/液体潴留等,患者如有身体不适,应及时前往医院就医。
目前傲朴舒已经获得了包括中国在内的59个国家的药监当局批准上市,为越来越多的肺动脉高压患者带来了福音。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410