




二氮嗪是K-ATP通道的开放剂,二氮嗪能够与ATP敏感的钾离子通道的SUR1亚单位结合[ATP敏感的钾离子通道由磺脲受体1(SUR1)和内向整流钾离子通道蛋白(Kir6.2)两个亚单位组成],使钾离子处于开放状态,从而抑制胰岛素的分泌。
那么,使用二氮嗪要注意的事项有哪些呢?
1、交叉过敏反应,对噻嗪类利尿药、袢利尿药、碳酸酐酶抑制剂等不能耐受者,对二氮嗪也可能不耐受。
2、由于二氮嗪可通过胎盘,故可能使胎儿发生血糖过高、血胆红素过高、脱发或毛发过度增生、血小板减少。动物中曾发现致畸,也能抑制分娩,因此,孕妇尽可能避免应用。
3、二氮嗪是否排人乳汁不详。
4、儿童急性剧烈高血压可用二氮嗪作暂时紧急降压,但不久用,如此应用未发现特殊问题。
5、老年人也可用二氮嗪,但须注意增龄后肾功能减退,故宜相应减小剂量。
6、对诊断的干扰:
①二氮嗪可改变胰岛素对胰高糖素的反应,引起假阴性反应;
②二氮嗪可使血糖、尿素氮、碱性磷酸酶、游离脂酸、门冬氨酸氨基转移酶、血钠、尿酸等浓度增高,肌酐清除、血细胞压积、血红蛋白、免疫球蛋白(IgG)及尿排钾、氯、碳酸氢盐减少。
7、急性主动脉夹层分离,代偿性高血压(如伴发于主动脉缩窄或动静脉分流时)、冠状动脉或脑动脉供血不足、糖尿病、痛风、肝功能障碍、低钾血症、心力衰竭、肾功能减退等情况下,慎用或不用二氮嗪。
8、肾功能不全患者用二氮嗪时由于蛋白结合减少和半衰期延长,剂量必须减少。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425