




安必素(Am B异构体的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。尽管两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力,但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合,从而导致细胞毒性。安必素的脂质体制剂Am B isome已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
安必素适用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过治疗无效的患者均可使用。
侵袭性真菌感染主要与念珠菌和曲霉菌相关,占真菌感染的90%左右。在引起感染的方式上,念珠菌和曲霉菌具有显著差异。侵袭性念珠菌病发病的一个非常重要的前提因素就是念珠菌定植,尤其是在呼吸道、胃肠道、以及支气管穿刺点附近的定植。而曲霉菌发病的过程与念珠菌完全不同,它主要以孢子的形式通过空气吸入人体,在正常情况下,几乎不存在曲霉菌定植的情况。在各类移植受者中,接受肺脏移植的患者侵袭性曲霉病的发病率最高,而接受造血干细胞移植的患者按照自体和异体来分,发生侵袭性曲霉菌病的几率也不同,其中患病风险最高的是接受非亲源性异体造血干细胞移植的患者,而接受自体干细胞移植的患者曲霉菌病发生率最低。
安必素在1990年就已经在欧洲上市了,1997年也进入美国市场,目前已经在全球二十几个国家和地区使用。不过其中并不包括我国。
安必素是世界上第一个药物脂质体制剂。美国迈兰药厂生产的安必素 一盒50mg*10支价格大约9000$。由于汇率浮动,药品的价格也会有所变化,具体价格请咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740