




安必素是一种抗真菌抗生素,两性体中的活性成分是两性霉素B。通常采用静脉输液的方式给药。安必素最先于1990年在欧洲上市,后来,于1997年在美上市用于治疗患有深部真菌感染的患者或因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过治疗无效的患者。
安必素治疗真菌感染患者的疗效怎样呢?先来了解一下安必素的作用机制是怎样的吧。
安必素也就是注射用两性霉素B 脂质体,两性霉素B是结节链霉菌生产的大环多烯抗真菌抗生素。两性霉素B是抑菌的或杀真菌的,取决于体液中获得的浓度和真菌的敏感性。人们认为该分子通过与真菌细胞膜中的固醇结合而起作用,从而导致膜通透性发生变化,从而允许多种小分子泄漏。哺乳动物细胞膜也含有固醇,并且已经表明两性霉素B对人细胞和真菌细胞的损害可能具有共同的机制。两性霉素的亲脂部分允许分子整合到脂质体的脂质双层中。脂质体是封闭的球形囊泡,由多种两亲物质(例如磷脂)形成。
安必素异构体的活性成分通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。
安必素在治疗系统性真菌感染,中性粒细胞减少症患者不明原因发烧的经验疗法和内脏利什曼病的治疗的许多临床试验中已经确立了疗效。这些研究包括在确定的曲霉菌和念珠菌中,安必素与常规两性霉素B的比较随机研究两种药物的功效相同的感染。在假定患有真菌感染的成年和儿科高热性中性粒细胞减少患者中,一项随机,双盲临床试验的结果表明,以3 mg / kg /天的剂量施用安必素与常规的两性霉素B一样有效。内脏利什曼病的治疗已在大量具有免疫能力和免疫功能低下的患者中得到明确证明。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740