




依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
依普利酮治疗高血压的效果怎么样呢?
对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率,对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008)。
依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别,几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
FDA(美国食品和药物管理局)已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人,以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS(依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究)试验的结果。对于心梗后的心衰病人和安慰剂和标准治疗(ACE抑制剂和β受体阻断剂)相比,依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。
充血性心力衰竭成人常用剂量:初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量,目标剂量:50毫克,口服,每日1次。
成人高血压常用剂量:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用,初始剂量:50毫克,口服,每日一次,维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次,最大剂量:100毫克/天,在用药四周内出现明显降压作用,血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437