




eplerenone与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
eplerenone适应症:1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭: eplerenone可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明eplerenone还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;2、抗高血压:eplerenone可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
eplerenone主要不良反应有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他不良反应有:男性乳房发育、不正常阴道出血;升高(血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平),血钠水平降低。
eplerenone注意事项:(1)eplerenone不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。(2)非甾体抗炎药、锂剂可影响eplerenone血药浓度而影响疗效。(3)血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用eplerenone。(4)孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437