




瑞格非尼国内上市没呢?2017年,拜尔宣布口服多激酶抑制剂瑞格非尼转移性用于结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时经国家食品药品监督管理总局批准,分别用于治疗接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者,既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。
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瑞格非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 T KI,可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长 因子受体、血管生成 素受体 TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子1、B RA F 基因等蛋白激酶的活性。体外研究Carr等研究发现瑞格非尼在体外能抑制人肝癌细胞株Hep3B、PLC/PRF/5和HepG2的增殖,其抑制作用具有时间依赖性,作用机制可能与抑制ERK通路上相关靶点有关。该研究组还发现瑞格非尼能够减少PLC/PRF/5和HepG2细胞株分泌甲胎蛋白(AFP),抑制效应与药物浓度呈正相关,并且在相当的低浓度时,瑞格非尼能够抑制细胞株的侵袭和转移。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085