




什么样的人适用瑞格非尼?瑞格非尼适应人群包括:靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者、转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤、 肝癌HCC患者的二线用药。
瑞格非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 T KI,可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长 因子受体、血管生成 素受体 TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子1、BRA F基因等蛋白激酶的活性。因此,其能阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖并 调控肿瘤 微环境,从而抑制肿瘤的增殖与侵袭。
以下特殊人群使用瑞格非尼需要注意:孕妇怀孕级别D, 瑞格非尼在用于孕妇时会对胎儿造成损伤。目前尚无相关的有效试验研究。若药物用于孕妇或患者在治疗期间怀孕,需要告知患者该药潜在的风险。因不知瑞格非尼及其代谢物是否分泌进入人类乳汁。因此哺乳期妈妈需要在停用瑞格非尼和停止哺乳上做出决定。
瑞格非尼用于小于18岁患者的安全有效性尚未发布。根据动物试验,瑞格菲尼可以导致动物股骨骺生长板的持续增长和加厚。
肝损伤,有轻度到中度肝损伤的患者不需要剂量调整,需要监测肝损伤患者以防出现的副反应。不建议重度肝损伤患者使用瑞格非尼,因为目前尚无有关的研究数据发布。肾损伤,有轻度到中度肾损伤的患者不需要剂量调整,需要监测肾损伤患者以防出现的副反应。不建议重度肾损伤患者使用瑞格非尼。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085