




瑞格非尼是什么药物?瑞格非尼是一种口服新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,获批的适应症包括肝癌、转移性结直肠癌、晚期胃肠道间质瘤(GIST)等。
瑞格非尼具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿瘤作用。临床前研究表明,瑞戈非尼可抑制多种参与血管形成(包括淋巴管形成)、细胞增殖与肿瘤生长以及肿瘤微环境的激酶,主要包括VEGFR1~3(血管生成)、KIT、RET(肿瘤形成)、PDGFR-β、FGFR(肿瘤微环境);而且,与其他激酶抑制剂相比,瑞戈非尼具有独特的作用机理和激酶组靶标谱。
瑞格非尼的推荐剂量为160mg(4片,每片含40mg 瑞戈非尼),每日1次,于每1疗程的前21天口服,28天为1疗程。瑞格非尼片应在每天同一时间,在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补(前一天)漏服的剂量。如果服用瑞格非尼后出现呕吐,同一天内患者不得再次服药。患者应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
瑞格非尼剂量调整:
基于个人的安全性及耐受性考虑,可能需要中断瑞格非尼给药或降低剂量。应采用瑞格非尼每次40mg(1片)的剂量调整。建议瑞格非尼每日最低剂量为80mg,每日最高剂量为160mg。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085