




瑞格非尼是口服多激酶抑制剂,阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3,酪氨酸受体激酶2 (TIE2),原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E,肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和纤维细胞生长因子受体(FGFR),2017年3月22日,国家食品药品监督管理总局(CFDA)正式批准瑞格非尼用于标准化疗失败的转移性结直肠癌。 瑞格非尼对结直肠癌能有多大疗效?
来自西班牙巴塞罗那自治大学的研究人员在2015年7月13日刊发的【The Lancet Oncology】杂志上发表了一项最新研究成果。临床试验数据分析得出,瑞格非尼治疗转移性结直肠癌的临床效果与基因突变状态和蛋白标记物浓度相关。研究人员指出,对于不同基因型及蛋白标记物表达的转移性结直肠癌患者,瑞格非尼治疗的临床效果不同。
这项回顾性探索分析(CORRECT临床试验)评估了瑞格非尼对不同肿瘤突变状态或血浆蛋白水平的肿瘤患者的临床疗效。研究共纳入760例转移性结直肠癌患者,对瑞格非尼组患者和安慰剂组患者均进行了循环DNA分析,其中KRAS基因, PIK3CA基因和BRAF基因的突变率分别为69%,17%和3%。关联性分析提示,对比安慰剂, 瑞格非尼对无进展生存期(PFS)的影响与KRAS基因, PIK3CA基因突变状态以及循环DNA浓度相关。但是, 瑞格非尼对PFS的影响与血浆蛋白浓度却无关。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085