




帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。它是一种可以治疗多种肿瘤的药物,其在涉及软组织肉瘤和肾细胞癌患者的大规模临床试验中显示出了积极的结果。今天咱们就来详细看一下帕唑帕尼应如何服用。
1 帕唑帕尼推荐给药:帕唑帕尼推荐剂量是800 mg口服每天1次无食物(至少餐前1小时或餐后2小时)。VOTRIENT的剂量不应超过800 mg。不要压碎片由于潜在增加吸收速率可能影响全身暴露。如丢失一次剂量,如小于12小时不应服用直至下次给药。2 帕唑帕尼剂量修正指导:初始剂量鉴定应是400 mg,和另外剂量减低或增加应是200 mg每步根据个体耐受性。VOTRIENT剂量不应超过800 mg。肝损伤:有中度肝损伤患者中VOTRIENT的剂量应减低至200 mg/day。没有严重肝损伤患者的资料;所以,建议这些患者不使用VOTRIENT。
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465