




瑞格菲尼是一种新型的多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤细胞的生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。作用靶点包括KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。
【适应症】
(1).晚期转移的结直肠癌患者 :瑞格菲尼适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
(2).胃肠道间质瘤的患者:瑞格菲尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。
(3).肝细胞癌患者:瑞格菲尼还可以用于曾经接受过索拉非尼(多吉美)治疗过的肝癌细胞患者。
【用法用量】
⑴转移性结直肠癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
⑵胃肠道间质肿瘤(GIST):口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
⑶肝细胞肝癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
【不良反应】
瑞格菲尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。
【注意事项】
出血:对严重或威胁生命出血永久终止瑞格菲尼。皮肤学毒性:减低或终止取决于瑞格菲尼皮肤学毒性的严重程度和持久性。高血压:对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞格非尼或永久终止瑞格菲尼。心脏缺血和梗死:拒给瑞格菲尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞格菲尼。可逆性后部白质脑病综合征:终止瑞格菲尼。胃肠道穿孔或瘘管:终止瑞格菲尼。伤口愈合并发症:术前停止瑞格菲尼,在伤口裂开患者中终止瑞格菲尼。胚胎胎儿:瑞格菲尼可能致胎儿危害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085