




克唑替尼在国内什么时候上市?克唑替尼在国内获批上市时间是2013年1月22日,克唑替尼国内获批的适应症为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂,适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
克唑替尼是一种口服药,每日服用一次,带着食物吃。克唑替尼为胶囊状态,直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。在服用克唑替尼治疗期间,避免服用柚子和橙子相关制品。柚子和橙子可能会增加血液中克唑替尼的含量。服用克唑替尼后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减。
对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,克唑替尼跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期,提高了患者的缓解率,改善患者生活质量。接受克唑替尼治疗的患者可能出现严重的、危及生命或致命性间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581