赛立替尼适用人群

2014年4月29日，赛立替尼被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，赛立替尼被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，赛立替尼被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，研究显示，赛立替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，赛立替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且赛立替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。

赛立替尼最常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、腹痛、食欲减退、体重减轻、转氨酶升高等。

1、腹泻：腹泻最常见的是发生在早餐一小时之后，腹泻前下腹扭痛、急迫。轻中度患者可给与止泻药，严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡。

2、恶心、呕吐：首先患者要注意饮食调理，清淡饮食，多食用蔬菜、水果，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物。

3、腹痛：一般疼痛可服用止疼药。强烈持续疼痛，需要及时去医院进行治疗。

4、疲乏：注意饮食均衡，适当活动锻炼，注意饮食、睡眠规律等。

5、转氨酶升高：是肝脏毒性常见的一种，需要定期2~4周复查肝肾功能，监测变化，一般当转氨酶升高到正常值上限的1.5倍时就需要进行治疗。

CYP3A抑制剂和诱导剂：避免赛立替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低赛立替尼的剂量；CYP3A和CYP2C9底物：避免赛立替尼与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。