




MK-4827是高活性PARP1/PARP2抑制剂,MK-4827是第一个用于维持疗法的PARP抑制剂,即用于维持处于应答阶段的病人。体外:MK-4827-1和2显示优秀的PARP抑制与IC(50)= 3.8和2.1 nM,分别在一个完整的细胞试验,它抑制PARP活性与EC(50)= 4海里,抑制癌细胞扩散与brca1基因突变和BRCA-2 CC(50)10 - 100 nM范围。
体内:MK-4827是耐受性良好体内并演示效果作为一个代理在异种移植模型中brca1缺陷癌症。此外,mk - 4827强增强辐射的影响在多种人类肿瘤异种移植,p53野生型和p53突变。加强临床相关的辐射剂量的辐射反应是观察分馏时间表。治疗窗口在此期间mk - 4827与辐射持续几个小时。
MK-4827推荐剂量:每天同一时间随餐或不随餐服用300mg,在睡前服用MK-4827可能有助于缓解恶心。持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应,对于不良反应,请考虑中止治疗,减少剂量或中止剂量。如患者如果忘记服用MK-4827,应该按照服药时间表,继续服用下一次剂量,不可在同一天服用双重剂量。如果服用MK-4827出现呕吐的情况,请不要再服用额外的剂量,按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。
印度版MK-4827规格100mg*90粒,价格19000$左右,一盒可以吃一个月,一个月需要花费19000$左右。孟加拉珠峰的MK-4827规格100mg*30粒,售价5000$左右,一个月需要3盒,一个月需要花费15000$左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793