




乐伐替尼(Lenvatinib,又译为:仑伐替尼),由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
目前乐伐替尼获批的适应症有三个,分别是用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌;联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌;适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。那乐伐替尼的作用功效如何呢?
在治疗晚期肾细胞癌上,相比依维莫司单一用药,乐伐替尼和依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS),提高患者客观应答率和总生存率。研究结果显示:乐伐替尼和依维莫司联合用药组患者中位PFS为14.6个月,依维莫司单一用药组患者中位PFS为5.5个月,提高了近3倍。
对于一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌,美国临床肿瘤学会ASCO在2017年会上发布的乐伐替尼III期临床试验REFLECT研究显示:在主要终点方面,乐伐替尼组总生存期(OS)较索拉非尼组有延长趋势;在次要终点方面,无进展生存期(PFS)乐伐替尼是索拉非尼的2倍(7.4 vs 3.7个月),中位疾病进展时间(mTTP)和客观应答率全面超越索拉非尼(8.9 vs 3.7个月,24% vs 9%)。
由此可见,乐伐替尼的作用效果还是非常明显的,在已经获批的适应症方面均能有效延长患者的无进展生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092