




Pirfenidone是一种口服的吡啶酮衍生物,可调节细胞因子通路,具有抗纤维化、抗炎和抗氧化特性。同时,Pirfenidone可下调特发性肺纤维化患者肺脏胶原产生过程中涉及的L -精氨酸-精氨酸酶通路活性;2019年Pirfenidone在我国已经上市,商品名为艾思瑞。Pirfenidone已经纳入医保。报销比例为80%,患者应住院治疗才符合报销条件,各省市的报销条件根据当地政策有所不同。
Pirfenidone抗纤维化机制可概括为以下三个方面:1、抗纤维化Pirfenidone抑制转化生长因子-β1(TGF-β1)基因的过度表达,减少TGF-β1的合成,降低血小板衍生生长因子(PDGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)的合成,从而抑制成纤维细胞的增殖和胶原蛋白的合成,并起到抗纤维化的作用。2、抗炎Pirfenidone抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1b(IL-1b)和其他炎症因子的合成。释放和受体传递,从而减少炎症。3、抗氧化剂Pirfenidone也是羟基自由基的强效清除剂,通过清除活性氧(ROS)来抑制脂质过氧化物并减少正常组织结构的破坏,从而起到抗氧化剂的作用。
Pirfenidone不良反应有:胃肠道反应:恶心,消化不良,呕吐,厌食;皮肤疾病:光过敏,出现皮疹;可能出现肝功能损害:随天门冬氨酸基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT)等的升高而出现肝功能损害,甚至有可能发生肝功能衰竭,要定期检查肝功。神经系统:嗜睡,晕眩,行走不稳感。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077