Inspra是什么？

Inspra是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 

Inspra副作用

>10%：内分泌和代谢：高钾血症（2-10％），存在肾功能障碍导致高钾血症的风险增加，高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%，高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）；1%-10% ：中枢神经系统：头晕、疲劳，内分泌与代谢：低钠血症（2%；与剂量有关）、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症，胃肠道：腹泻，腹痛，泌尿生殖系统：阴道异常出血（≤2%），乳痛（男性：≤1%），肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%），呼吸系统：咳嗽，流感样症状。

<1%：上市后或病例报告：血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹等。

Inspra注意事项

1、高钾血症：可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。 

2、糖尿病：糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）；高钾血症的风险增加。 

3、心衰：评估心衰患者接受Inspra治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。制造商建议，如果血清钾>6meq/L，应停止治疗。ACCF/AHA（美国心脏病学会基金会）建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时，应考虑停药，并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗，联合使用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂，ARB（高血压一线治疗药物之一）和Inspra。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。 

4、肝损害：中重度肝损害患者慎用Inspra。肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用Inspra。