




吉泰瑞的作用能不可逆转地与ErbB家族受体结合,终断下游信息传导,从而阻止癌细胞生长,并诱导癌细胞凋亡。
那么,使用吉泰瑞的副作用有什么呢?
吉泰瑞超过30%的副作用:腹泻、痤疮疹(一组类似痤疮的皮肤状况)、口腔溃疡、甲沟炎 (指甲感染)、口干。发生率为10-29%的副作用:食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎(膀胱感染)、唇炎(嘴唇发炎)、发热、低钾血症(低钾)、结膜炎(粉红眼病)、鼻涕(流鼻涕)、肝酶升高。
吉泰瑞作为广谱不可逆的TKI,适用性强于1stTKI,在目前市场中环境并不如1stTKI,除了价格之外,吉泰瑞副作用是最大的问题,LUX-Lung7试验显示,虽然总体不良反应发生率无差异,但是吉泰瑞3-4级不良反应的发生率要比吉非替尼高(10.6%:4.4%)。
近80%的服用吉泰瑞的中国患者都要进行减量服用。(当然这不适用于所有的患者啊,有的患者确实无甚反应)
而一旦减量疗效是否会下降便成为一个问题,对此,也进行了相应的研究比较。
在LUX-Lung7中,制定了剂量调整策略,即在发生3级以上副反应时,停药至患者恢复后,重新用药剂量按每次10mg剂量下调,最低降至20mg,通过剂量调整,患者的不良反应发生率也明显减少,特别是3-4级的发生率控制得很好。
那减量对患者的临床疗效有影响吗?
可喜的是,试验显示,用吉泰瑞减量的患者无论在患者生存质量还是PFS上与未减量患者比较都不存在统计学差异。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292